171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, bi formula molekularî C22H19N3O4 û giraniya molekulî 389.4, ku ji sala 2003-an vir ve di bin navê bazirganî Cialis de ji bo dermankirina bêserûberiya erektîlê di mêran de bi berfirehî tê bikar anîn.Di 2008 de, Pargîdaniya Eli Lilly mafên pêşkeftina bazirganî ji bo dermankirina PAH firot United Therapeutics.Di Hezîrana 2009-an de, FDA Tadafil ji bo dermankirina nexweşên bi hîpertansiyona arterîkî ya pişikê (PAH) li Dewletên Yekbûyî bi navê bazirganiyê Adcirca pejirand.Tadafil di sala 2003-an de wekî dermanek ji bo dermankirina ED-ê hate pêşve xistin, û bandor 30 hûrdem piştî rêveberiyê bi bandor bû, lê bandora çêtirîn 2h piştî rêveberiyê bû, û bandor dikaribû 36 demjimêran bidomîne, û bandor li ser xwarinê nebû.Doza tadafilê 10 an 20 mg e, doza destpêkê ya pêşniyarkirî 10 mg e, li gorî reaksiyona nexweş û reaksiyonên neyînî ve girêdayî ye.Lêkolînên pêş-bazarê destnîşan kirin ku piştî 12 hefte ji rêveberiya devkî ya 10 an 20 mg tadafil, rêjeyên bersivê bi rêzê 67% û 81% bûn.Gelek lêkolînan destnîşan kirin ku tadafil di dermankirina ED de bandorek çêtir e.
Kêmasiya erektilî: Tadanafil û sildenafil ji heman fosfodiesteraza bijartî ya celeb 5 (PDE5) ne, lê strukturê wan ji ya ya paşîn cûda ye, û parêza rûn-rûn di vegirtina wan de asteng nake.Di bin teşwîqkirina zayendî de, oksîda nîtrîk synthase (NOS) di dawiya nerva penîsê û şaneyên endotelyal ên damarî de senteza oksîdê nîtrîk (NO) ji substratê L-argînîn katalîz dike.NO guanylate cyclase, ku guanosine triphosphate vediguherîne guanosine fosfate cyclic (cGMP), bi vî rengî proteîn kinase-girêdayî guanosine cyclic çalak dike, di encamê de kêmbûna giraniya kalsiyûmê ya hundurîn a masûlkeya nerm, dibe sedema rehetbûna masûlkeyên nerm ên qelemê. spong û erection.Fosphodiesterase type 5 (PDE5) cGMP di hilberên neçalak de hilweşîne, û dibe sedema qelsiya penîrê.Bi astengkirina hilweşandina PDE5, tardanafil dibe sedema berhevkirina cGMP, ku masûlkeyên nerm ên corpus cavernosum ya penîsê rehet dike û rê li ber ereksiyona penîsê vedike.Ji ber ku esterên nîtratê ne xêrxwazên NO ne, hevgirtina wan bi tadanafil re dikare asta cGMP bi girîngî zêde bike û bibe sedema hîpotensionek giran, ji ber vê yekê, nakokîyên klînîkî yên her duyan berevajî ne.
Tardanafil vê yekê bi astengkirina PDES bandor dike.Xerabûna GMP, ji ber vê yekê dema ku bi asîda nîtrîk û sîrkeyê re tê bikar anîn dibe ku bibe sedema daketinek tund a tansiyona xwînê û xetera senkopê zêde bike.Derhênerê induction CY3PA4 dikare hebûna abiotîk a tadana kêm bike, û tevlihevkirina bi rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa û frensiyonên HVI protease dibe ku giraniya xwînê ya vê hilberê zêde bike.Pêdivî ye ku baldarî li ser sererastkirina dozê were dayîn.Heya nuha, li ser pîvanên pharmacokinetic ên vê hilberê ku ji hêla parêz û alkolê ve bandor dibin, raporek nehatiye peyda kirin.
Bi karanîna D-tryptophan wekî madeya xav, reaksiyona yekem a methyl ester, di encamê de hîdrochloride D-tryptophan methyl ester di alkolê isopropyl û reaksiyona piperaldehyde Pictet-spengler de ji bo bidestxistina kompleksa cis-tetra hîdrokarbolîn, û dûv re reaksiyonê bi kloroacetyl chloride û methylamine re, tevahî. berberî% 56 e, piştî vekolînê, asîdê acetîk a qeşayê wekî halekî ji nû ve kristalîzasyonê hate paqij kirin.Wekheviya reaksiyonê ya taybetî wiha ye:

Cialis Tadalafil e, dermanek devkî ye ku ji hêla Eli Lilly Pharmaceutical Company ve hatî pêşve xistin ji bo dermankirina bêserûberiya erektilî di mêran de.Ew înhîbîtorek fosphodiesterase 5-a nifşa duyemîn e.Raporên lêkolînê destnîşan dikin ku li gorî sildenafil, Cialis pir zû bandor dike, bi qasî 15 û 20 hûrdem, û bandor heya 36 demjimêran dom dike.T1/2 17,5 saet e.Di lêkolînek li ser 348 zilamên ku bi kêmasiya erektilî ya sivik û giran, yên ku ji bo tadalafil 20mg an cîhêboyê bi randomî ve hatine veqetandin, hem 24 û hem jî 36 demjimêran piştî wergirtina narkotîkê serkeftina zayendî li gorî cîhêbo çêtir kirin, digel ku piraniya mêran di 36 demjimêran de du caran bi serfirazî seks kirin.Di bûyer û giraniya reaksiyonên neyînî yên dermanan de li gorî placebo-yê cûdahî tune.Zêdetirî 5% ji mêrên di koma Tadalafil de serêş û nexwarinê hebûn.[Reaksiyonên neyînî] Ti reaksiyonên neyînî yên ciddî nehatin dîtin, wek şûşbûn û nermaliyên dîtbarî.Carinan serêş, dîspepsî.[Hişdarî] Nexweşên ku nîtratan, angina pectoris, nexweşiyên dil, hîpertansiyon an hîpotensiona nekontrolkirî digirin, û nexweşên ku di 6 mehên dawîn de felc ketine divê destûr nedin.

Inhibitors Fosphodiesterase 5 ji bo dermankirina dîsfunctiona erektilê di mêran de têne bikar anîn.Nesla duyemîn înhîbîtorên fosfodîesteraza 5 ji bo dermankirina bêserûberiya erektilê di mêran de têne bikar anîn.